Внимание! Эта статья носит исключительно информационный характер. Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM) законодательно регулируются в Германии. Торговля, приобретение и использование этих веществ могут преследоваться по закону. Эта статья не предназначена для руководства по потреблению SARM. Gannikus GmbH не несет никакой ответственности в случае юридических или медицинских последствий.
В нашей серии статей о селективных модуляторах андрогенных рецепторов, сокращенно обозначенных SARM, мы уже рассмотрели почти всех наиболее важных представителей. Перед этим мы рассмотрели основы правовой ситуации, историю и способ действия этой группы веществ. Наш последний пост в этой серии посвящен RAD140, SARM, известному своими анаболическими свойствами.
RAD140 — это орально доступный, нестероидный, селективный модулятор андрогеновых рецепторов, разработанный американской фармацевтической компанией Radius Health Inc. . Компания утверждает, что разработала этот SARM для пациентов с раком молочной железы, но это будет используется некоторыми культуристами для наращивания мышечной массы [1]. Rad140 обладает сильным сродством к рецептору андрогена, которое намного выше, чем у тестостерона, и близко к DHT.
Исследование на кастрированных крысах показывает, что миллиграммы на миллиграммы почти так же анаболичны, как и тестостерон, но не настолько андрогенны с точки зрения роста простаты и сперматозоидов. В этом исследовании использовались дозы от 0,1 до 30 миллиграммов на килограмм веса тела [2]. Однако в целом дозы, полученные в исследованиях на животных, не могут быть легко переданы людям. Кастрированные животные часто служат «истинной» моделью для определения анаболических и андрогенных эффектов, поскольку у животных нет никаких эндогенных половых гормонов, которые могли бы повлиять на результаты.
Используя тестостерон пропионат в сочетании с RAD140 , в вышеприведенном исследовании также было обнаружено, что высокая доза в 10 мг на килограмм веса тела RAD140 оказывала отрицательное влияние экзогенного тестостерона с одной дозой 1 миллиграмма на килограмм веса тела фактически противодействует контейнеру со спермой, а также демонстрирует снижающийся эффект на рост простаты. Однако этот эффект уже был заметен при 0,3 миллиграммах RAD140 на килограмм массы тела. Это в основном означает, что RAD140 можно вводить в сочетании с тестостероном, чтобы минимизировать его андрогенные побочные эффекты [2].
Это SARM и как они работают!
В то же время усиление анаболических эффектов наблюдалось благодаря комбинации этих двух веществ, которые выходят за рамки введения только одного из веществ. Таким образом, кажется, что есть дополнительный, но не синергетический эффект на рост мышц, и это предполагает что RAD140 может даже использоваться в сочетании с традиционной заместительной терапией тестостероном или стероидной терапией для улучшения результатов и минимизации побочных эффектов .
Однако следует помнить, что RAD140 связывается с рецепторами сильнее, чем сам тестостерон, однако количество андрогенных рецепторов ограничено. Поэтому, если используются высокие дозы обоих веществ, в крови может остаться несвязанный тестостерон, который затем превращается в эстроген с использованием фермента ароматазы и, таким образом, может привести к побочным эффектам, таким как задержка воды и гинекомастия .
В этом исследовании, однако, исследователи исследовали не только кастрированных крыс, но и нормальных, функциональных молодых животных. В этом возрасте крысы имеют определенный уровень собственной выработки тестостерона, но еще не на уровне взрослых животных. Это можно сравнить с мужчинами старшего возраста, которые страдают от возрастного снижения уровня тестостерона и, следовательно, нуждаются в заместительной терапии тестостероном. Было обнаружено, что RAD140 стимулирует рост мышц при минимальной дозе 0,1 миллиграмма на килограмм веса тела без воздействия на простату.
До максимальной дозы 30 мг на килограмм массы тела не было обнаружено никаких отрицательных воздействий на простату экспериментальных животных. При 0,3 мг на килограмм массы тела крысы демонстрировали рост мышц, который был сопоставим с ростом мышц. 0,5 миллиграмма на килограмм пропионата тестостерона сопоставимы. Однако потребовалось 30 миллиграммов RAD140 на килограмм, чтобы даже приблизиться к воздействию этого небольшого количества пропионата тестостерона на простату.
Текущая правовая ситуация и в Германии и США
Поскольку RAD140 был первоначально разработан для лечения рака молочной железы, конечно, есть некоторые данные об этом. Недавние клеточные исследования показали, что SARM может ингибировать рост различных типов клеток рака молочной железы, что довольно необычно для анаболического вещества [3]. Здесь преимущество целевой избирательности SARM еще раз доказывает. Тем не менее, клеточные исследования являются очень ранним шагом в утверждении вещества в качестве лекарственного средства или пищевой добавки. Однако, основываясь на результатах, первые клинические исследования I фазы , спонсируемые Radius Pharmaceuticals, Inc., проводятся у женщин в постменопаузе с раком молочной железы, и можно ожидать результатов [4]!
В другом исследовании клеток культивируемых нейронов крысы и клеток мозга RAD140 смог уменьшить гибель клеток и, следовательно, обладает нейропротекторными свойствами. Это то, что также можно наблюдать с тестостероном, поэтому сначала ничего не происходит Удивительный. Тем не менее, эти результаты предполагают, что SARM может иметь соответствующие эффекты в отношении болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний [5]. Основываясь на этих данных, исследователи проверили в той же статье, применимы ли эти эффекты к живому организму.
Восемь крыс были взяты, кастрированы и получили нейротоксический яд. Было обнаружено, что RAD140 также обладает защитными свойствами на нейронах и клетках мозга. Для тренировок с отягощениями и фитнеса гораздо важнее, чтобы было обнаружено, что RAD140 приводит к росту мышц у кастрированных крыс., аналогично тому, что вы видели в предыдущих SARM [5].
История SARMs
Чтобы получить лучшее представление о соответствующей дозировке, RAD140 также тестировали на молодых обезьянах мужского пола. Исследователи в основном сосредоточились на анаболическом и андрогенном эффектах SARM. Использовали дозировки 0,01 миллиграмма на килограмм, 0,1 миллиграмма на килограмм и 1 миллиграмма на килограмм веса тела, но были доступны только три животных. Результаты, тем не менее, были многообещающими. Всего за 28 дней можно было наблюдать увеличение средней массы тела более чем на десять процентов при дозах 0,1 и 1 миллиграмма на килограмм.
Следует отметить, что более низкая доза дает еще лучшие результаты в течение четырех недель. Даже если исследование было остановлено после этого периода, животные прибавили в весе еще на две недели, прежде чем они снова немного похудели на третьей неделе [2]. К сожалению, у нас пока нет исследований на людях, но спортсменам обычно рекомендуется принимать от 10 до 40 миллиграммов в день. Из-за короткого периода полураспада, составляющего приблизительно два часа, рекомендуется разделять суточную дозу на три-четыре приема.
Преимущества RAD140
- Увеличение мышечной массы
- Нейропротекторные свойства
- Защитные свойства простаты при ТРТ в малых дозах
- Пока только в клеточных исследованиях: свойства, ингибирующие рак молочной железы
- Очень сильное связывание с рецептором андрогена
Побочные эффекты RAD140
- Возможна задержка воды под кожей
Потребление и дозировка
Для мужчин:
- Общие : от 10 до 40 мг, разделенные на три-четыре дозы в течение шести-двенадцати недель
- Увеличение веса : до 40 мг, разделенные на три-четыре дозы в течение восьми-двенадцати недель
- Чистый набор веса : 20-30 мг, разделенные на три-четыре дозы в течение восьми-двенадцати недель
- Диета : 10-30 мг, разделенные на три-четыре дозы в течение шести-десяти недель
Для женщин:
- от 10 до 20 мг, разделенных на три-четыре дозы в течение шести-двенадцати недель
Приводит ли RAD140 к подавлению собственной оси тестостерона, включая ЛГ и ФСГ, еще не было четко доказано. Чтобы быть в безопасности, рекомендуется короткое РСТ после отмены САРМ. Однако, если бы RAD140 явно и сильно подавлял выработку собственного тестостерона в организме, наверняка было бы много отзывов в Интернете. Таким образом, RAD140 является подходящим SARM для потребителей стероидов, чтобы соединить фазу между двумя курсами с минимальной потерей веса.
Однако из-за высокой аффинности связывания с рецептором андрогена, когда ААС используется одновременно, рецепторы могут быть насыщенными и, таким образом, больше тестостерона превращается в эстроген. Хотя RAD140 не может превращаться в сам эстроген, он может иметь соответствующие побочные эффекты. Но даже без одновременного использования экзогенных стероидов отчеты об опыте RAD140 являются скорее «влажным соединением», то есть веществом, которое имеет тенденцию к подкожному удержанию воды.
SARM, который работает как тренболон?
В умеренных количествах это не так уж плохо и может даже принести пользу относительной мышечной силе и защите суставов. Причина этого могла бы, как и в случае остарина обсуждали, что RAD140 влияет на рецепторы кортикоидов и тем самым имитирует действие альдостерона. Альдостерон — это минералокортикоид, который вызывает накопление натрия (соли) и воды. Является ли это правильным механизмом, лежащим в основе свойств RAD140, научно не доказано, но, поскольку минералокортикоиды также относятся к классу стероидных гормонов, подозревается.
Также кажется, что некоторые люди более чувствительны к этому, чем другие. Однако, если вы ищете как можно более сухое средство, вам следует следить за потреблением физиологического раствора при приеме RAD140 или не следует использовать RAD140. Это делает этот SARM более подходящим для массового наращивания, чем для конкурентной диеты.
С RAD140 мы заканчиваем серию модуляторов андрогенных рецепторов. В заключение остается сказать, что это вещество является одним из немногих представителей, которые все еще исследуются, и еще неизвестно, будет ли оно впоследствии использоваться в качестве лекарственного средства для лечения рака молочной железы. Тем не менее, торговля, владение и потребление RAD140 остается юридически критическим.
Литературные источники:
- Radius Health Inc: «Трубопровод». https://radiuspharm.com/pipeline/
- Миллер, Крис П. и др. «Разработка, синтез и доклиническая характеристика селективного модулятора андрогенных рецепторов (SARM) RAD140». Письма по медицинской химии ACS 2.2 (2010): 124-129.
- Yu, Ziyang et al. «Селективный модулятор андрогеновых рецепторов RAD140 ингибирует рост моделей рака молочной железы, положительных по рецепторам андрогенов / эстрогенов, с четким механизмом действия». Клинические исследования рака (2017): clincanres-0670.
- США Национальная медицинская библиотека: «Фаза 1, первое в человеке, многочастичное исследование RAD140 у женщин в постменопаузе с раком молочной железы, положительным по рецептору гормонов». ClinicalTrials.gov (2017)
- Jayaraman, Anusha, et al. «Селективный модулятор андрогеновых рецепторов RAD140 является нейропротективным в культивируемых нейронах и поврежденных каинатом самцах». Эндокринология 155.4 (2014): 1398-1406.
