Внимание! Эта статья носит исключительно информационный характер. Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM) законодательно регулируются в Германии. Торговля, приобретение и использование этих веществ могут преследоваться по закону. Данная статья не предназначена для предоставления руководства или мотивации для потребления SARM. Gannikus GmbH не несет никакой ответственности в случае юридических или медицинских последствий.
В этой статье мы хотели бы открыть новую серию, в которой мы очень точно исследуем, какие селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM) доступны, кем и почему они были разработаны, как они работают, в частности и какие потенциальные риски они представляют. В течение следующих нескольких недель и месяцев мы подробно расскажем о самых важных представителях. Однако для того, чтобы заранее донести до наших читателей общий уровень знаний, мы сначала должны уточнить, что такое SARM.
Классически видно, что SARM, как следует из полного названия, представляют собой вещества, которые избирательно, т. е. явно, прикрепляются к рецепторам андрогенов в организме и оказывают свое влияние. Андрогены — это класс гормонов, которые являются стероидами. Наиболее ярким примером андрогена является тестостерон, мужской половой гормон в организме. «Андроген» означает, что эти вещества обладают мужским эффектом, который выражается в первичных и вторичных мужских гендерных характеристиках (рост бороды, более глубокий голос). Тем не менее, у женщин также есть определенный уровень андрогенов, который в основном контролирует их половое влечение. Он может служит аналогом классических стероидов, таких как https://steroidsshop-ua.com/category/136/
Андрогенные гормоны обычно оказывают не только мужской, но и анаболический эффект, что означает, что они в основном приводят к увеличению мышц. Разные андрогены имеют разную связь между анаболическим и андрогенным эффектами. Например, дегидротестостерон (DHT) , который вырабатывается из тестостерона, является гораздо более андрогенным, чем обычный тестостерон, но менее анаболическим. Этот андрогенный эффект, в частности, ответственен за некоторые негативные побочные эффекты тестостерона, такие как выпадение волос на голове (алопеция), рост простаты или увеличение роста волос на теле.
A Другие побочные эффекты андрогенов, такие как увеличение молочных желез (гинекомастия) или задержка воды под кожей, вызваны превращением в эстрогены через фермент ароматазу. Говорят о так называемом «ароматизаторе».
Текущая правовая ситуация и Германия и США
Третий класс побочных эффектов при употреблении экзогенных стероидов — это подавление собственной выработки гормонов организмом . Если вы добавляете тестостерон в организм извне и тем самым искусственно повышаете уровень в крови, собственное производство организма прекращается. Однако только тестостерон, который вырабатывается самим организмом, может влиять на выработку и созревание сперматозоидов. Причина этого заключается в том, что также необходим гормон из гипофиза, который сигнализирует о том, что яичко вырабатывает тестостерон, а также гормоны ЛГ (лютеинизирующий гормон) и ФСГ (фолликулостимулирующий гормон). Поставка стероидов извне может привести к бесплодию.
Тот факт, что SARM избирательно и специфически влияет на рецепторы стероидов, но не являются самими стероидными гормонами, предназначен для обхода некоторых из этих побочных эффектов. У них нет структурных предпосылок для превращения в эстрогены, и организм не воспринимает их как гормоны. Тем не менее, специфическое изменение — в случае активации — или ингибирования андрогенных рецепторов имеет эффект, аналогичный стероидам.
В более широком смысле, однако, другие вещества также включены в SARM, которые не действуют на рецепторы андрогенов. Тем не менее, они проявляют свое влияние на другие гормональные системы очень похожим образом и поэтому часто включаются в эту группу. Примерами этого являются MK-677 , который, как предполагается, увеличивает собственную секрецию гормона роста организма, или GW-501516 (кардарин), который должен регулировать фактор транскрипции PPAR-гамма. Также YK-11 является одним из SARM, но, согласно литературе, он подавляет активность гена миостатина.
FDA предостерегает от взятия SARMs
Из-за своей селективности SARM могут очень специфически воздействовать только на соответствующие рецепторы в определенных тканях. Так как они были разработаны специально для медицинского использования, например, были предприняты попытки обойти воздействие на рецепторы в предстательной железе , чтобы минимизировать увеличение этого органа, как это может быть в случае классических стероидов. .
В медицине стероиды используются главным образом для снижения выработки тестостерона или заболеваний, связанных с потерей мышечной массы. Другое применение, например, жертвы ожогов или болезнь Крона, чтобы улучшить их регенерацию и качество жизни. Однако, как обсуждалось ранее, экзогенное потребление этих гормонов не лишено потенциальных побочных эффектов. Жертва женского пола, получающая терапию тестостероном, например, для ускорения заживления ран, может испытывать подходы к вторичным мужским гендерным характеристикам , таким как рост бороды, расширение челюсти, расширение клитора и более глубокий голос.
Вам нужно только взглянуть на нижнюю челюсть профессионального бодибилдера с сильной мышечной массой, чтобы понять, что это значит. SARM были разработаны, чтобы избежать этих побочных эффектов. Таким образом, нужно получить те же анаболические преимущества андрогенов с минимальными побочными эффектами. Как определил Негро-Вилар, президент и ОГО в Институте ТрансМед в Университете Буэнос-Айреса, идеальный SARM — это перорально доступное вещество с однократным ежедневным приемом и анаболическим воздействием на мышцы и костную массу, но не меньшая активность простаты » [1].
Другое потенциальное преимущество SARM по сравнению со стероидами заключается в том, что они доступны перорально и не нуждаются в регулярной инъекции в мышцы или подкожный жир. Производные пероральных стероидов также доступны в мире злоупотребления допингом, но в большинстве случаев они содержат специальное соединение, которое делает их устойчивыми к нарушениям в печени. Более конкретно, мы говорим о 17-альфа-алкилированных стероидах, в которых алкильная группа присоединена к альфа-положению 17-го атома углерода. Однако именно эта химическая модификация также делает вещество токсичным для органа, вот почему такие вещества вряд ли имеют клиническое значение в наши дни. Напротив, SARM не требуют такого изменения и поэтому не токсичны для печени, по крайней мере, благодаря этому механизму.
Какой стероид имеет наименьшие побочные эффекты?
Некоторые типы SARM продолжают активировать фермент, называемый AMP-активируемой протеинкиназой (AMPK), который обеспечивает поступление энергии из накопленных запасов в организме. Это означает, что они также могут быть значительно вовлечены в процесс выделения жира и сжигания жира. Производные тестостерона также приводят к увеличению мышечной массы и уменьшению жировой массы, но не без подавления концентраций LH и FSH . SARM, с другой стороны, обычно не должны приводить к такому подавлению, если вы не используете особенно высокие дозы [1]. Этот пункт должен предполагать, что SARMs являются безопасной альтернативой традиционной стероидной терапии в долгосрочной перспективе. Тем не менее, высокие дозы — это то, что мы видим из использования на фитнес-сцене.
Андрогены продолжают участвовать в метаболизме костей. Они поддерживают наращивание компактного внешнего слоя костей, что положительно влияет на различные параметры здоровья. Кроме того, андрогены уменьшают разрушение кости, что является одной из причин, по которой многие люди в пожилом возрасте страдают от остеопороза, когда собственное производство андрогенов и эстрогенов в организме уменьшается.
Почему врачи ненавидят бодибилдинг
В силовых тренировках и бодибилдинге SARM используются по тем же причинам, что и в общей популяции. Основное внимание уделяется наращиванию мышц, максимизации потери жира без потери значительного количества мышечной массы и восстановлению после травм за счет увеличения метаболизма костей и мышечной массы. Тем не менее, некоторые атлеты также используют SARM, чтобы терять меньше мышц в период между двумя стероидными или прогормональными излечениями, не мешая восстановлению гормональной оси.
Даже если стероиды и прогормоны могут приводить к быстрому и сильному увеличению мышечной массы и силы, в зависимости от дозировки, они создают значительную нагрузку на организм и в большинстве случаев приводят к ряду побочных эффектов. Среди прочего, риск рака простаты, выпадение волос на голове, прыщи, увеличение роста волос на теле, гинекомастия, высокое кровяное давление (гипертония), плохой уровень печени и холестерина в крови, рост сердечной мышцы и подавление собственного производства тестостерона в организме [2].
По этим причинам потребление таких веществ ни в коем случае не следует преуменьшать. Они оказывают значительное влияние на общее качество жизни и могут иметь негативные долгосрочные последствия. Из-за конкуренции в фитнес-индустрии, будь то на сцене для соревнований или в местном спортивном зале, многие спортсмены-профессионалы и любители все еще используют стероиды, прогормоны, SARM и некоторые другие запрещенные вещества, чтобы выглядеть как можно лучше или быть особенно сильными.
Поскольку, по мнению некоторых экспертов, фармацевтическая отрасль мало интересуется САРМ, по экономическим причинам исследования все еще находятся в зачаточном состоянии, и поэтому долгосрочные последствия вряд ли предсказуемы. Поэтому каждый, кто потребляет SARM, действует под свою ответственность и должен проходить регулярные медицинские осмотры!
В следующей части нашей серии SARM мы рассмотрим более подробно историю этого класса веществ.
Литературные источники:
- Mohler, Michael L., et al. «Нестероидные селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM): диссоциация анаболической и андрогенной активности андрогенных рецепторов для терапевтического эффекта». Журнал медицинской химии 52.12 (2009): 3597-3617.
- «Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARMS)».
